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芳香酶或“雌激素合酶”是一種催化雌激素合成限速步驟的酶,該步驟是將雄激素(雄烯二酮和睪酮)轉化為雌激素(分別為雌酮和雌二醇)。許多組織具有芳香酶活性,
特別是卵巢、腦、脂肪組織、肌肉、肝臟、乳腺組織和惡性腫瘤,如乳腺腫瘤。育齡期(絕經前婦女),循環(huán)雌激素的主要來源是卵巢,而絕經后婦女的大部分循環(huán)雌激素來自脂肪組織。作為級聯生產的較后一步,
芳香酶是選擇性控制的有效靶標。在過去的50年中,人們開發(fā)了大量的芳香酶控制劑,其中第三代芳香酶控制劑在過去的10年中被批準用于絕經后乳腺癌婦女,以控制雌激素的合成。
第三代芳香酶控制劑是在前一代芳香酶控制劑臨床使用失敗后研發(fā)出來的。請具體說明。
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